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酒石酸美托洛尔有缓释片吗(步进单脉冲和双脉冲有区别)

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酒石酸美托洛尔有缓释片吗

步进单脉冲和双脉冲有区别

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酒石酸美托洛尔有缓释片吗

酒石酸美托洛尔有缓释片吗

1、目的:脉冲制剂是根据时辰药理学原理发展起来的新型控释系统,制剂在一定时间的时滞后,即在疾病即将发作时快速、完全的释放。病人在服药后,经过一定的时滞时间后,药物在发病前或者最佳治疗时间释放出来,从而有效地预防或治疗疾病,并且可以降低XX反应,减少药物用量。研究表明人体的心率存在着明显的时辰节律性,而导致了心绞痛的发作也存在着明显的时辰节律性,心绞痛一般在凌晨2点3点和6点7点最易发作。缓控释制剂在给药后就开始释放,在未发病阶段内药物维持了一定的浓度,但在需要药物预防和治疗时,体内的药物浓度却达不到需要的水平,而会延误有效的治疗时机。根据此特点,我们可以将治疗心绞痛的药物研制成口服的双脉冲制剂,既可以使心绞痛发作高峰的时候病情得到缓解,也不会影响非心绞痛时的心率。本试验以酒石酸美托洛尔为模型药,研制杯形双脉冲释放系统,通过筛选阻滞层的处方和用量达到不同的释药时滞,实现药物在心绞痛发病高峰期释药。方法:本系统组成部分包括水不溶性杯形体、三层片芯(两层含药速释层和中间阻滞层)、脉冲阻滞层。水不溶性杯形体的选择:为了确保杯形体不透水,保证两次脉冲,选定乙基纤维素作为杯形体的材料。,选择了不同型号的乙基纤维素(10厘泊、20厘泊、45厘泊和100厘泊),,分别考察了不同型号在相同条件下的硬度、相同型号不同粒径的乙基纤维素压片的硬度和不同型号、相同硬度下的乙基纤维素压片的水通透性。三层片芯的制备:将主药和辅料过筛,混合均匀,由于混合后的粉末流动性比较好,所以采用的直接压片的工艺,压制直径7mm的三层片芯。片芯的外面两层为含药速释层,中间层为阻滞层。速释层由崩解剂、稀释剂、干粘合剂组成。分别考察了处方因素、不同溶出介质对脉冲效果的影响。阻滞层的处方选择:采用的直接压片的工艺制备整个脉冲片。考察了干粘合剂的用量与杯形体的粘合性质,溶蚀材料的种类对脉冲片的脉冲效果(释药时滞和时滞后的累积释放速率),并且选定溶蚀材料的用量、阻滞层的用量、脉冲片的硬度作为考察因素,进行三因素三水平的正交设计,以释药速率为指标,优化处方。酒石酸美托洛尔双脉冲杯形片体外释放试验依照《中华XX共和国药典》2010年第二版附录XD溶出度测定法第三法装置,转速100rpm。为了模拟胃肠道释药的情况:前2 h选用0.1mol/LXX溶液250ml,2h后转入250ml,pH8X酸盐缓冲液中继续试验。在规定的时间点取样,并且在波长274nm处测定吸收度值A,据标准曲线计算药物的浓度。稳定性考察:考察高温、高湿和强光照射对酒石酸美托洛尔双脉冲杯形片的稳定性影响。分别观察样品外观变化,并且计算含药量、释药时滞和释药速率有无变化。体内药代动力学试验:以Beagle犬为试验动物,采用随机分组法将Beagle犬分为两组,分别口服市售酒石酸美托洛尔片和XX的酒石酸美托洛尔双脉冲杯形片,与规定的时间点取血,对血浆处理后进行分析,两周的洗脱期以后进行交叉试验。用高效液相色谱法测定给药前后不同时间点的血药浓度,并且计算药代动力学参数和相对生物利用度。结果:通过单因素试验确定了片芯的最佳处方为:25mg酒石酸美托洛尔、14mg交联羧甲基纤维素钠、3mg喷雾干燥X糖和3mg微晶纤维素,压片硬度为15kg/mm2,阻滞层为70mg。通过正交设计确定了阻滞层的最佳处方为:30%的HPMC E15%的HPMC K130%的PVPP K30、3%的微粉硅胶、10%的喷雾干燥X糖、12%的微晶纤维素,压片硬度为13 kg/mm2,阻滞层为120mg。杯形体选择了45厘泊的乙基纤维素。片芯的硬度和崩解剂的用量对时滞后释药速率有一定的影响,随着片芯的硬度的增加和崩解剂的用量的增加,释药速率也相应的变大。随着HPMC K15量的增加,时滞时间加长,但是累积释放率明显变差。随着脉冲片的硬度的增加,时滞时间较长,但是累积释放速率变差。第二次脉冲可以通过改变第二个阻滞层的量控制时滞时间。溶出介质的pH值和离子强度对脉冲释药时滞基本无影响。酒石酸美托洛尔双脉冲杯形片的体外溶出曲线表明,两次释药时滞分别是(5±0.079)h和(8±0.069)h,两次释药时滞后的释放速率分别为(50±0.12)%/min和(4±0.37)%/min。影响因素试验中,制剂在相对湿度为75%、95%的条件下,都对制剂的时滞时间有影响,使时滞时间变短,但是含量不变。在高温试验中,60℃条件下,5天时没有变化,但是10天时影响了时滞时间。在40℃条件下,5天和10天都没有变化。强光照射条件下没有影响。药代动力学试验研究:色谱图表明样品峰和其他杂峰分离良好,在血药浓度在10ng/ml1300ng/ml内,线性良好,标准曲线方程为A=0.2646c+2034(r=0.9997)。酒石酸美托洛尔双脉冲杯形片和市售速释片的各项药动学的参数分别为: two-pulsed drug released rapidly-disintegrate tablet capsule TXXx(h) 5±0.4082 157±0.3094 13±0.4787 CXXx(ng·ml-1) 9578±1374 7452±4395 10955±1566 Tlag(h) 375±0.25 0.4546±0.04241 5±0.41 Ke(h-1) 0.1924±0.04848 0.5164±0.1111 AUC(ng·h·ml-1) 487043±8095 32765±430.92 Relative MT(%) 745±265 100.00结论:体内和体外试验结果表明阻滞层的处方组成可以影响脉冲制剂的释药时滞和时滞后的释药速率,而且XX的酒石酸美托洛尔双脉冲杯形片能够实现双脉冲释放,符合市场治疗的需要。

步进单脉冲和双脉冲有区别

步进单脉冲和双脉冲有区别

1、??? 双脉冲驱动器的脉冲输入和方向信号的输入都是脉冲信号1:单脉冲就是脉冲输入一直有,通过方向输入的高低电平来控制方向!一般称为脉冲信号+方向信号控制方式2:双脉冲就是指脉冲输入和方向输入两路都是脉冲输入,只是一路是正向脉冲,一路是反向脉冲!一般称为正向脉冲+反向脉冲控制方式如单相联接,用于单方向计数,单方向测速。??? A.B两相联接,用于正反向计数、判断正反向和测速。??? 由于A、B两相相差90度,可通过比较A相在前还是B相在前,以判别编码器的正转与反转单相只能进行加计数,双相加减都可以计数,也就是单相只能正转双相正反都可以

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1、由于目前煤炭开采越来越多,开采的难度越来越大,未经开发的矿物资源越来越深,为了得到更好的开采条件,MAYA-一种基于激光的光发射分析仪产生了。它可以实时确定传送带上的物料元素组成。激光测距法目前在尖端激光光谱技术处于世界领先地位,在分析传送带上的物料组成方面也是先驱者。MAYA技术也可以应用进自动控制系统,比如碎矿的分类、及时调整剂量、调整水和浮选试剂的比例等。但是它为了提升质量而拒绝了不合格的原料等原因,仍需要改进。

2、MAYA是由激光探测系统(LDS)发展的。MAYA应用了激光诱导击穿光谱(LIBS)的方法来决定正在传送带上移动着的煤的质量。XX中提到了应用其他方法的--瞬发γ中子活化分析(PGNAA)。它更小更清楚,最重要的是它没有使用放射源。

3、MAYA分析使用了激光脉冲在传送带上的煤颗粒的表面产生了发光等离子体,同时要调整激光束以保证它可以准确的聚焦在激光发射的时刻。并且使用XXX传感器来调整煤和激光镜头的距离。

4、目前是使用PGNAA机器来执行在线灰分监测,LIBS的主要优点就是这个系统没有使用放射源,很小,相对来说比较轻,并且容易安装。主要XX是LIBS只分析矿物表面的化学性质,而不是体积(只有一小部分例子被分析到)。

后台-系统设置-扩展变量-手机广告位-内容正文底部

本文标签:脉冲  酒石酸  时间  试验

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